Метил-2-цианоизоникотинат (CAS № 94413-64-6)
Риск и безопасность
| Класс опасности | 6.1 |
Метод производства
целевое соединение получали окислением, амидированием и дегидратацией с использованием метил-2-метил-4-пиридинкарбоксилата (2) в качестве исходного вещества. его структура подтверждена данными 1Н ЯМР и МС, общий выход составил 53,0%. С помощью однофакторных экспериментов изучено влияние соотношения подачи, температуры кристаллизации, времени реакции и других факторов на продукт, оптимизированы условия процесса: n(2):n (перманганат калия) = 1,0:2,5, температура кристаллизации 0. ~5 ℃;n (метил-2-карбоксил-4-пиридинкарбоксилат):n (сульфоксид) = 1,0:1,4, реакция; реакция дегидратации выбирает систему трифторуксусный ангидрид-триэтиламин в качестве дегидратирующего агента. Процесс прост в эксплуатации, условия реакции мягкие, производство легко масштабируется и имеет хорошую практическую ценность.
Использовать
Тобисостат используется для лечения хронической гиперурикемии подагры. По сравнению с традиционным препаратом аллопуринол (аналог пурина) он не влияет на пуриновый и пиридиновый метаболизм и активность ферментов, а также снижает мочевую кислоту. Эффект сильнее, не требуется повторного введения больших доз, а безопасность выше. Метил-2-циано-4-пиридинкарбоксилат является важным сырьем для синтеза тобисо.
