Телефон:+86 21 6460 6569
страница_баннер

продукт

Босутиниб (CAS# 380843-75-4) Избранное изображение
  • Бозутиниб (номер CAS 380843-75-4) 1

Бозутиниб (номер CAS 380843-75-4)

Химическое свойство:

Молекулярная формула C26H29Cl2N5O3
Молярная масса 530,45
Плотность 1,36
Точка плавления 116-120 ºС
Болинг-Пойнт 649,7±55,0 °С (прогнозируется)
Точка возгорания 346,7°С
Растворимость Растворим в ДМСО, а не в воде.
Давление пара 0-0Па при 20℃
Появление Твердый
Цвет от белого до светло-коричневого
пКа 7,63±0,10 (прогноз)
Условия хранения комнатная температура
Стабильность Стабилен в течение 2 лет с даты покупки в состоянии поставки. Растворы в ДМСО можно хранить при температуре -20°С до 1 месяца.
Индекс преломления 1,651
Исследование in vitro Бозутиниб обладает более высокой селективностью в отношении Src, чем киназы семейства, не относящиеся к Src, с IC50 1,2 нМ и эффективно ингибирует Src-зависимую пролиферацию клеток с IC50 100 нМ. Босутиниб значительно ингибировал пролиферацию Bcr-Abl-положительных клеточных линий лейкемии KU812, K562 и MEG-01, но не Molt-4, HL-60, Ramos и других клеточных линий лейкемии, с IC50 5 нМ и 20 нМ соответственно. и 20 нМ более эффективны, чем STI-571. Подобно STI-571, босутиниб действует на волокна, трансформирующие Abl-MLV, и обладает пролиферативной активностью с IC50 90 нМ. В концентрациях 50 нМ, 10-25 нМ и 200 нМ соответственно босутиниб удаляет Bcr-Abl и STAT5 в клетках ХМЛ, а фосфорилирование тирозина v-Abl экспрессируется в волокнах, что приводит к ингибированию фосфорилирования нижележащей передачи сигналов Bcr-Abl Lyn. /Хк. Хотя он не может ингибировать пролиферацию и выживание клеток рака молочной железы, он может значительно уменьшить движение и инвазию клеток рака молочной железы (IC50 составляет 250 нМ), а также улучшить межклеточную адгезию и мембранную локализацию β-катенина.
Исследование in vivo Босутиниб был эффективен у голых мышей с ксенотрансплантатами Src-трансформированных волокон и ксенотрансплантатами HT29 в дозе 60 мг/кг в день со значениями T/C 18% и 30% соответственно. Пероральное введение босутиниба мышам в течение 5 дней значительно ингибировало рост опухолей K562 дозозависимым образом. Большие опухоли уничтожались при дозе 100 мг/кг, лечение в дозе 150 мг/кг удаляло опухоли без токсичности. По сравнению с действием на трансплантированную опухоль HT29, босутиниб в дозе 75 мг/кг два раза в день мог ингибировать рост опухоли у голых мышей, несущих трансплантированную опухоль Colo205, после увеличения дозы не наблюдалось более высокого эффекта, но 50 мг/кг кг дозы не оказало никакого эффекта.

Детали продукта

Теги продукта

Символы опасности Си – Раздражающий
Коды риска 36 – Раздражает глаза
Описание безопасности 26 – При попадании в глаза немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к врачу.
ВГК Германия 3
Код ТН ВЭД 29335990

 

Введение

Босутиниб является двойным ингибитором Src/Abl с IC50 1,2 нМ и 1 нМ соответственно.

  • Предыдущий:
  • Следующий:
    • Напишите здесь свое сообщение и отправьте его нам

    сопутствующие товары